Про андрогены и анаболики
Андрогенные рецепторы, вопреки распространенному мнению, встречаются не только в клетках скелетных мышц, но и на коже тела и головы, в простате, сердце, печени, клетках нервной системы и почках. И кроме того, в соединительной ткани и костях. Разные виды анаболических стероидов могут быть активны в соединительных тканях по-разному – предположим, в клетках скелетных мышц они могут присоединяться весьма хорошо, а в той же простате – неважно. При этом, если рассматривать тот же дигидростерон, то в этом случае ситуация будет прямо противоположная.
По большому счету, различия обусловлены наличием в тканях специфических ферментов в том или ином количестве, как правило 5-a-редуктазы и 3-a-гидростероид дигидрогеназы, от воздействия которых изменяется исходная структура анаболических стероидов, а следовательно – и их свойств. Однако будем последовательны.
Мне еще не приходилось видеть четкого определения понятия «андрогенная активность». Если допустить, что андрогенная активность – это проявления активности дигидротестостерона, то под таким понятием можно объединить:
возникновение акнэ;
формирование внешних и внутренних половых органов;
повышение либидо;
формирование вторичных половых признаков, таких как рост волос на теле и лице;
влияние на центральную нервную систему, в результате которого происходит сокращение времени на восстановление организма после испытанной нагрузки.
Это, пожалуй, наиболее полный список. Получается, что, когда мы говорим, что тот или иной препарат обладает андрогенной активностью, мы подразумеваем все перечисленные выше пункты, за исключением разве что формирования внутренних и внешних половых органов, однако и это необходимо брать в расчет, особенно если мы говорим о влиянии ААС на организм женщины (подразумевается рост клитора). Вопрос о возрастании агрессивности остается открытым. На сегодняшний день ученые придерживаются следующей точки зрения (замечу, речь идет о действительно серьезных специалистах, а не тех, кто пытается таковым казаться в собственных глазах): «Объективных доказательств того, что под воздействием анаболических стероидов и андрогенов возрастает агрессивность, не существует». Поэтому «стероидную ярость» необходимо исключить из списка андрогенных свойств.
Дигидротестостерон как наиболее мощный андроген
Теперь что касается дигидротестостерона (ДГТ). В некоторых клетках-мишенях происходит превращение свободного тестостерона в ДГТ под воздействием фермента 5-а-редуктаза (либо первого, либо второго типов). Связывается ДГТ с тем же рецептором, что и тестостерон, - АР. В кровяном русле также происходит его циркуляция – в плазме крови уровень ДГТ достигает примерно 10% от уровня циркулирующего тестостерона. По сравнению с аналогичным комплексом, в котором участвует тестостерон, комплекс «АР-ДГТ» примерно в три-пять раз более устойчивый. То есть получается, что образование ДГТ является по сути способом усилить воздействие тестостерона в клетках-мишенях. Это кажется верным только на первый взгляд.
Во-первых, по результатам исследований становится понятно, что с повышением уровня тестостерона в организме увеличивается также и время существования комплекса «тестостерон-андрогенный рецептор» до таких показателей, когда оно практически приближается ко времени существования аналогичного комплекса с участием ДГТ, что является еще одним веским аргументом в пользу повышенных дох тестостерона.
Во-вторых, в человеческом организме существует две разновидности 5-a-редуктаз: первый тип располагается в коже головы и представляет собой доминантный фермент в коже той части головы, которая покрыта волосами. Второй тип располагается в коже простаты, половых органов и ряда других тканей.
Все сказанное выше приводит нас к тому, что дигидротестостерон ответственен, как правило, за рост внутренних половых органов у мужчин, в пубертатный период или, выражаясь другими словами, в период полового созревания – полового члена, и, кроме того, волос на теле и лице. Именно этот гормон отвечает за появление акнэ. При этом усиление либидо и возрастание мышечной массы в большей степени зависит от тестостерона, чем от дигидротестостерона. Причиной этого является то, что в мышечных клетках ДГТ под влиянием фермента 3-a-гидростероид дегидрогеназы преборазуется в «немощный» андростендиол.
Иными словами, выходит, что все так называемые «андрогенные» проблемы тестостерона возникают потому, что он частично превращается в ДГТ? В целом да, однако не стоит торопиться и подавлять такие превращения при помощи ингибиторов 5-а-редуктазы. В ходе практических исследований было установлено, что если одновременно с инъекциями тестостерона пить препарат «Проскар», то эффект от тестостерона заметно снизится. Причиной тому служит то, что ДГТ оказывает положительное воздействие на центральную нервную систему, вследствие чего силовые показатели повышаются, а время восстановления, напротив, сокращается. Поэтому не все, что «андрогенное», априори плохое.
Более того, выяснилось, что дигидротестостерон представляет собой не что иное как… антиэстрогенный препарат! ДГТ не только снижает активность эстрадиола в тканях, но и влияет на рейтинг преобразования тестостерона в эстрадиол при помощи ингибирования активности ароматазы (также в сторону его понижения). Но и это еще не все: использование трансдермального крема, в котором в качестве активного компонента содержится дигидротестостерон, делает возможным борьбу с гинекомастией (это распространяется только на все стадии заболевания, кроме запущенных).
Андрогенная активность анаболических стероидов
Тестостерон
С учетом того что часть тестостерона преобразуется в дигидротестостерон, становится очевидным тот факт, что у стероида должны проявляться андрогенные способности. Это на самом деле так: использование тестостерона сопровождается такими побочными эффектами, как акнэ (отмечается не у всех), повышенный рост волос на теле и лице, повышение либидо. Это же самое верно и в отношении метилтестостерона.
Дериваты дигидротестостерона
В ряду анаболических стероидов есть препараты, представляющие собой производные дигидротестостерона. К таковым относятся: местеролон, дростанолон, метенолон и станозолол. Логично предположить, что все эти препараты обладают выраженными андрогенными свойствами. Однако это верно лишь отчасти.
Их общая черта, так сказать, унаследованная от «родителя», это относительно слабая активность в мышечных волокнах. Местеролон и Дростанолон, так же как и дигидротестостерон, в результате воздействия 3-а-гидростероида дигидрогеназы деактивируются. Немногим лучше обстоят дела у станозолола. В меньшей степени все сказанное относится к метенололу – из всех перечисленных веществ он ведет себя лучшим образов в клетках мышц. Однако ему совсем не свойственна андрогенная активность.
Стенозолол (в большей степени, конечно, оральный) может приводить к усилению роста клитора у женщин. В ряде случаев он является причиной появления акнэ (это относится только к случаям оральной формы и при приеме высоких доз препарата), однако больше ни один признак не позволяет отнести его к «андрогенам».
Из андрогенной активности местеролон можно назвать лишь то, что в довольно большом количестве случаев он повышает либидо. Собственно, и все. Хотя, как и ДГТ, местеролон обладает антиэстрогенной активностью.
Дростанолон также обладает антиэстрогенной активностью, правда, в более низкой степени. Кроме того, он приводит к повышению либидо, способен спровоцировать усиление роста волос на теле и лице, крайне благоприятно воздействует на центральную нервную систему (если применять его, в весьма значительной степени сокращается время на восстановление). Строго говоря, именно дростанолон, единственный из дериватов ДГТ, можно считать «андрогеном».
Другие ААС
Бытует мнение, что тренболон также представляет собой мощный «андроген», однако, если детально подойти к рассмотрению этого вопроса, все оказывается не совсем так. В простате, кожном покрове головы и тела препарат активен весьма слабо. Во время его применения не наблюдается ни повышенное оволосение тела и лица, ни облысение, ни акнэ. Больше того, поскольку тренболон обладает, пусть не самой выраженной, но все же наличествующей прогестагенной активностью, он способен до определенной и порой весьма значительной степени ослаблять либидо.
Оралтуринабол в большей степени повышает либидо. Это все андрогенные свойства, которыми он обладает.
Андрогенной активности лишены: норэтандролон, нандролон, оксиметолон, оксандролон, флюоксиместерон.
Полноправно можно отнести к андрогенам метандростенолон: он вызывает повышение либидо, приводит к появлению акнэ, а также провоцирует на теле повышенный рост волос.
Деактивация 5-a-редуктазы: финастерид
Ранее мы уже говорили о том, что следствием использования ингибиторов 5-a-редуктазы является уменьшение эффекта от использования тестостерона. Однако, возможно, у такого свойства есть и положительные моменты? И ведь на самом деле есть.
ДГТ «заглушает» эндогенное производство ФСГ - фолликулостимулирующего гормона, а также ЛГ - лютенизирующего гормона, а следовательно, и производство собственного тестостерона в организме. Это делает не только он, однако и он в том числе. В таком случае, если предупредить превращение тестостерона в дигидротестостерон, есть вероятность более быстрого восстановления секреции ЛГ. Предотвратить этот процесс можно, используя средство финастерид, которое используется как действующее вещество в препарате «Проскар». К слову, финастерид является ингибитором 5-а-редуктазы.
Безусловно, смысл такого превращения имеется только в том случае, когда «цикл», основывающийся на тестостероне, заканчивается. Причину этого мы уже раскрывали подробнее в предыдущих параграфах. Кроме того, закономерно, что если в «цикле» применяется какой-либо другой стероид, который в относительно высокой степени подавляет секрецию эндогенного ЛГ (к примеру, нандролон), то использовать финастерид будет практически бессмысленно.
На самом деле, по результатам проведенных опытов (эксперименты проводились на овцах) выяснилось, что если одновременно использовать тестостерон пропионат и финастерид, то секрецию ЛГ можно поддерживать на довольно высоком уровне (примерно в 1,3 раза меньше нормального уровня ЛГ). Закономерно было бы предположение, что и у человека будет отмечаться подобный эффект. Однако в действительности это не так.
Какой практический вывод следует из всего этого? Чтобы как можно скорее восстановить производство эндогенного тестостерона, допускается использование финастерида (препарат «Проскар»), однако только в том случае, когда в «цикле» остается только тестостерон. Начинать принимать финастерид следует примерно за две-три недели до окончания «цикла». В этом случае в течение суток нужно употреблять 2 мг вещества.
Метилтестостерон: дешево – не всегда «сердито»
Самым дешевым из группы препаратов ААС является метилтестостерон. Распространено мнение, что это единственное его преимущество. Однако такое мнение ошибочно: метилтестостерон обладает достаточно широким набором преимуществ.
Главным образом, метилтестостерон, поскольку обладает андрогенной активностью (он может преобразовываться в довольно мощный 17-метил-дигидротестостеон, который сохраняет все свойства, присущие тестостерону) под влиянием 5-а-редуктазы), значительно увеличивает силовую выносливость, а также способностью организма восстанавливаться после перенесенной силовой нагрузки. У спортсменов, придерживающихся «курса», в состав которого среди прочего входит метилтестостерон, тренировки, как правило, приносят больший результат.
Кроме того, метилтестостерон обладает достаточно выскоим «рейтингом» ароматизации. Для тех, у кого в периферических тканях снижен уровень ароматазы, метилтестостерон станет хорошим помощников в деле набора мышечной массы.
Оральный станозолол и ГСПГ
Между инъекционной и оральной формами станозолола практически не существует различий. Препарат одинаковый в обоих случаях. Оральный стенозолол проигрывает инъекционной форме препарата в действенности лишь потому, что общественное мнение в среде бодибилдеров-профессионалов не рассматривает его как заслуживающего внимания.
При этом стенозолол обладает одной особенностью, за счет которой его использование в каждом «цикле» ААС едва ли не обязательное. Любопытно узнать, что за счет все той же измененной фармакокинетики стеназолол, применяемый инъекционно, не проявляет такого свойства.
Мы говорим о том, что станозолол в оральной форме обладает способностью значительно снижать уровень глобулина, который связывает половые гормоны (ГСПГ). По результатам проведенных исследований становится понятно, что уровень ГСПГ в плазме крови снижается наполовину, если использовать стенозолол в пропорции 0,2 мг на килограмм веса спортсмена. Безусловно, чем ниже уровень ГСПГ, тем выше уровень «дееспособного», т.е. свободного тестостерона.
На мой взгляд, применение орального стенозолола особенно необходимо именно в «циклах» ААС, которые продолжаются свыше восьми недель (стенозолол рекомендуется использовать в течение от недели до десяти дней, по прошествии 4-6 недель «цикла» курс повторять).
Тестостерон, кортизол и липолиз
Зачастую приходится слышать такой вопрос: насколько сильными жиросжигающими свойствами обладает тот или иной препарат? Не менее распространен и такой вопрос: действительно ли станозолол и тренболон благотворно влияют на липолиз? В действительности липотическими свойствами обладают все ААС (в той или иной степени, конечно). Однако делятся по этому признаку они достаточно жестко. Что влияет на такое различие? В первую очередь, антикатаболические способности конкретного вида стероида. Кроме того, это зависит от уровня «склонности» рассматриваемого стероида к ароматизации. И в-третьих, от специфических особенностей каждого организма.
Все прекрасно знают, что кортизол обладает довольно выраженными жиросжигательными свойствами. Однако он может и не проявлять этих свойств – тут сказывается влияние индивидуальных особенностей организма, а также уровень кортизола в плазме крови. Например, дексаметазон может провоцировать как рост уровня сжигания жировых отложений, так и повышение синтеза жировой ткани (в особенности если речь идет об абдоминальной области). Однако в целом картизол все-таки вызывает усиление липолиза.
Достаточно выраженными антибактериальными свойствами обладают метандростенолон и тестостерон. И тот и другой стероиды представляют собой мощных антагонистов кровяных рецепторов. У стенозолола и тренболона практически не выражены антикатаболические свойства. Если подавлять активность кортикостероидов (главным образом кортизола), в конечном счете это приведет к понижению их способности сжигать жиры.
Помимо этого, метандростенолон и тестостерон довольно неплохо ароматизируются в отличие от станозолола и тренболона (и хотя у тренболона присутствует и прогестагенная, и эстрогенная активность, чаще всего они не слишком выражены). Все знают, что эстрогены, при условии, что уровень их содержания в крови будет довольно высокий, могут провоцировать отложение жиров по так называемому «женскому типу». Поэтому превращение в эстрадиол в еще большей степени снижает жиросжигающие свойства метандростенолона и тестостерона. Станозолол и тренболон обладают практически неизменными свойствами, поэтому их можно отнести к группе неплохих «жиросжигателей».
Нандролон и суставы
Подавляющему числу людей известно, что использование нандролона положительным образом сказывается на состоянии суставов. Такая особенность связывалась с тем, что в процессе использования нандролона в суставах происходит накапливание воды, в результате чего функционирование суставов значительно облегчалось. В действительности это не совсем так. Вернее, это не исчерпывающая причина.
Говоря по факту, под влиянием нандролона никакая «посторонняя» вода в суставных сумках не накапливается. Будучи достаточно сильным прогестином (пятая часть мощности прогестерона) и обладая способностью, пусть и несильно выраженной, преобразовываться в эстрадиол, нандролон задерживает в организме воду. Вода просто так не уходит из суставных сумок (что наблюдается во время применения препаратов, которые обладают антиэстрогенной активностью, как дростанолон, либо, как станозолол, антипрогестагенной активностью). Если в течение «цикла» применяются, например, только лишь станозолол, тренболон и дростанолон и все это совмещается с изнуряющими тренировками, можно нанести довольно серьезный вред собственным суставам.
Кроме того, необходимо сказать, что и эстрогены, и прогестины (конечно, если отмечается повышение некой их концентрации в плазме крови) наделены антивоспалительными свойствами. Мы уже говорили, что нандролон способен преобразовываться в эстрадиол и обладает прогестагенной активностью, поэтому логично, что он будет благотворно влиять на суставы. Нужно отметить, что эту функцию он выполняет лучше своих «собратьев» (таких как метандростенолон, тестостерон или оксиметолон, которые могут выполнять только одну задачу – либо обладать склонностью к ароматизации, либо прогестагенная активность).