Как стероиды ведут себя в нашем организме?

Большая часть потребителей спортивной фармакологии не обладает ни хотя бы минимальными знаниями  о том, как оральные стероиды ведут себя в организме. Всем важно лишь то, что получается в итоге. Большая часть спортсменов руководствуется стереотипом: если хочешь получить огромную мышцу, принимай как можно больше стероидов. В действительности все не настолько однозначно. У кого-то отмечается феноменальный результат, у кого-то он в принципе отсутствует, а у кого-то он настолько незначительный, что не стоит даже принимать его всерьез. В чем причина подобных различий? Попробую объяснить, какие факторы влияют на воздействие оральных медикаментов на человеческий организм.

С биохимической точки зрения

Большая часть фармакологических препаратов вступают в связь с организмом на клеточном уровне. В свою очередь клеточные структуры, такие как ядро, оболочка и протоплазма, состоят из молекул. Когда лекарственный препарат вступает в связь с клеточным веществом, он меняет его химическое строение. Клетки, которые были атакованы лекарствами, в течение какого-то времени работают не по привычной схеме, у них нарушается характер жизнедеятельности. Происходящие изменения носят «цепной» характер: в первую очередь они касаются органов и систем, а в конечном счете распространяются на организм в целом (в действительности все намного сложнее, однако для общего понимания принципов взаимодействия вполне достаточно и этой информации).

Существует два закона: первый – реакция будет тем выше, чем больше концентрация; второй – два вещества вступают во взаимодействие, только находясь в определенных пропорциях. Эти общие законы действуют и в отношении химических реакций, которые происходят в нашем организме. Наиболее важным показателем является концентрация лекарства в той ткани (органе), где оно должно действовать. Только по этому показателю и определяют, когда, в каком количестве и с каким интервалом необходимо принимать лекарство. Однако на концентрацию лекарства в организме оказывает влияние не только принятая доза, весьма существенны такие показатели, как скорость всасывания и выведение препарата из организма.

Непосредственно после того, как в организм поступает лекарство, его уровень концентрации его в крови начинает стремительно возрастать, а когда достигает своего пика, начинает снижаться. Если уровень концентрации меньше эффективного, то у вас не получится достигнуть результата. Но в то же время передозировка так же опасна, поскольку может повлечь за собой побочные последствия. Существует понятие терапевтической широты действия, которая описывает отличия эффективной и токсической доз препарата. Даже врачи с опытом порой затрудняются с выбором оптимальной дозы препарата, поскольку фармакологические препараты весьма индивидуально влияют на человеческий организм. Помимо этого, данные, которыми в настоящий момент располагают, основаны на исследованиях больных людей; у людей, не имеющих проблем со здоровьем и принимающих лекарственные препараты, предсказать результаты приема бывает затруднительно.

Преграды на пути орального стероида в организме

Перед тем как лекарство достигает целевого органа, накапливается там до определенной, эффективной концентрации и действует, оно преодолевает несколько препятствий. В первую очередь оно попадает в кровоток. Во-вторых, проникает через стенки сосудов в ткани. В-третьих, внедряется непосредственно в клетку, минуя межклеточное пространство. Необходимо избежать встреч с молекулами различных белков и кровяных клеток (лейкоцитов, эритроцитов), поскольку они обладают способностью связывать лекарство, таким образом воспрепятствовав его попаданию в цель. Существенной опасностью для растворенной таблетки являются также ферменты, стремящиеся всеми возможными способами истребить чужеродные для организма вещества.

Наибольшим эффектом обладают инъекции – это когда лекарство при помощи иглы вводится под кожу, в мышцы, в кровеносный сосуд. Главный плюс такого метода – лекарство действует быстро. В связи с этим приходится закрывать глаза на существующую опасность попадания в кровеносную систему воздушных пузырьков, и с тем, что процедура эта достаточно болезненна. Несмотря на все это мы рассмотрим, наверное, наиболее древний и, конечно же, самый безболезненный и удобный способ принимать препараты – оральный. Он не требует каких-либо специальных приспособлений: ни ингаляторов, ни шприцев, ни пипеток.

Что происходит, когда оральный стероид оказывается в желудке

Допустим, вы приняли таблетку. Имейте в виду: чтобы облегчить процесс, когда вы принимаете таблетку, необходимо встать, после чего запить ее водой. Это делает более легкими все последующие процессы, которые будут происходить непосредственно в вашем организме. Когда таблетка попадает во влажную среду желудка, происходит ее набухание, она разваливается и с течением времени растворяется. Происходит отделение лекарственного начала от основы. Всасывание определенных кислотных соединений, таких как аспирин, салициловая кислота, барбитураты, происходит в тонком кишечнике посредствам простой диффузии. Всасывание же большей части лекарств происходит в тонком кишечнике.

Но есть (и достаточно много) препаратов, которые растворяются плохо. Для улучшения действенности фармакологам приходится применят всевозможные ухищрения. Одним из таких способов является применение лекарства в измельченном виде. Ведь при одинаковом весе у мелкого количества крупных частиц поверхность меньше, нежели у множества мелких частиц. В прежние времена, когда лекарства изготавливали непосредственно в аптеке, их продавали в порошках. В настоящее время этот принцип изменился, сейчас на предприятиях фармацевтики обычно прессуют таблетки из мелкодисперсных частиц, добавляя туда некие «ингредиенты», которые ускоряют растворение.

Есть еще одна проблема: кишечный и желудочный соки с трудом проникают в поры таблетки. В такой ситуации на поверхности лекарства проделывают бороздки, которые покрывают водопоглощающим составом. Вода намного проще просачивается в поры спрессованного вещества, в результате время на растворение таблетки значительно сокращается.

Шипучие таблетки обладают еще лучшей растворимостью. Это, к примеру, болеутоляющие средства, в состав которых входит не только ацетилсалициловая кислота, но и бикарбонат натрия и лимонная кислота. Когда два этих вещества попадают в жидкую среду, они запускают бурную реакцию, при которой выделяется углекислый газ. Пузырьки этого газа энергично разрушают таблетку, в результате она быстро растворяется (естественно, не в желудке, а в воде). К сожалению, ценой столь быстрой растворимости таблетки становится быстро разрушающийся витамин С.

Первая своеобразная «остановка» на пути таблетки – это желудок. Все мы знаем, что в желудке пища переваривается. Однако относительно лекарств переваривание равносильно разрушению. Когда лекарство принимают во время трапезы, оно не оказывает быстрого действия, поскольку медленно движется по желудку и кишечнику. Не рекомендуется допускать задержки лекарства в желудке, поскольку всасывание осуществляется там относительно медленно. По этой причине, если таблетка должна подействовать в короткие сроки, необходимо проглотить ее и запить при этом водой, по меньшей мере за 30 минут до либо по прошествии двух часов после еды. В случае когда первостепенная важность отдается не скорости, а постепенности всасывания, таблетку следует принять во время еды. Таблетка проникнет в кишечник с задержкой и, следовательно, подействует не сразу.

Чтобы спасти таблетку от разрушения агрессивной средой желудка и, более того, помочь непосредственно стенкам желудка, зачастую ее помещают в специальную оболочку, устойчивую к кислоте, а порошки – в драже, капсулу, крахмальную или желатиновую облатку. Дробить и разрушать их, мотивируя это тем, что так они «быстрее подействуют», не нужно. Антибиотики и прочие вещества, которые боятся кислот, если они заключены в такую оболочку, могут пребывать в желудке до 180 минут. Этого времени им достаточно, чтобы оказаться в тонком кишечнике с щелочной средой. Именно тут происходит отделение лекарственного вещества от основы, при этом угроза уничтожения отсутствует.

Однако порой драже или иная разновидность упаковки предназначена только для, как говорится, «подслащения пилюли» в прямом смысле. Сахарная оболочка помогает убрать неприятный вкус большинства таблеток.

Но есть препараты, предотвратить разрушение которых невозможно ни одним способом. Во-первых, речь идет об инсулине. По этой причине диабетики и культуристы, которые употребляют инсулин, должны вводить лекарства таким образом, чтобы избежать попадания в ЖКТ, то бишь постоянно делать инъекции.

Процессы, которые происходят в крови и печени

Итак, миновав все препятствия, которые могут встретиться в ЖКТ и растворившись, таблетка начинает всасываться в кровь, которая оттекает от пищеварительного тракта. С какой скоростью и насколько полно будет осуществляться всасывание, будет определять концентрация лекарства в крови, степень его накопления в больном или подвергшемся повреждению органе. Всасывание проходит тем интенсивнее, чем большей площадью обладает всасывающая поверхность. Желудок занимает поверхность до 0,2 метров в квадрате. Примерно 100 квадратным метрам равна площадь стенок кишечника. Помимо этого, снабжение кровью кишечника осуществляется по разветвленной системе. По этой причине принято считать, что всасывание там происходит лучше, а любая задержка лекарства в желудке препятствует скорому наступлению эффекта от препарата.

Когда кровь покидает кишечник, она поступает в воротную вену и проходит через печень. Этот пункт является, наверное, наиболее сложным на всем «маршруте» таблетки. Печень, которую еще называют «химической лабораторией организма», весьма недружелюбно обращается с химическими соединениями, являющимися чужеродными для организма человека. Говоря простыми словами, печень довольно активно разрушает их. Далеко не у каждого вещества получается высвободиться из цепких «объятий» ферментов печени (другое их название – малоспецифические ферменты – обусловлено тем, что они не очень хорошо разбираются, какое химическое строением имеет вещество, попавшееся им).

Парадоксально, однако защитные свойства печени, которые спасают нас от ядовитых веществ, проникающих любыми возможными способами в наш организм, являются существенным препятствием терапии лекарственными препаратами. Возможен даже вариант так называемого «летального синтеза» - когда в итоге обработки ферментами печени вещество становится более токсичным. Одним из примеров такого синтеза является появление из относительно «безобидного» алкоголя ацетальдегида, являющегося ядовитым.

Порой таблетки принимают сублингвально, т.е. не проглатывают ее, а кладут под язык. Увы, такой метод может быть применен не в любой ситуации: не каждый препарат можно долго рассасывать, кроме того, велики потери от разрушения желудочным соком, потому как определенная доля препарата проникает в желудок вместе со слюной.

Потребности

Однако вернемся к дальнейшей «судьбе» таблетки. После того как она растворилась на молекулы, кровоток разносит ее по всему организму. И вне зависимости от способа введения, спустя какое-то время лекарство оказывается в самых отдаленных уголках организма.

Логично было бы предположить, что все ткани и органы должны получать «поровну», однако измерения, сделанные в ходе экспериментов, показали картину довольно странную. Выяснилось, что принцип распределения лекарства такой же, как в поговорке «где пусто, где густо». К примеру, в печени и почках концентрация превышает концентрацию в кости или, допустим, в жировой ткани, примерно в десять раз. Конечно, далеко не последнюю роль играют химические особенности препарата, и главным образом способность растворяться в воде или жирах.

Распределение и выведения

Когда мы говорили о распределении лекарства в тканях, мы лишь сказали о его выведении из организма. Однако этот процесс, запускающийся в момент приема таблетки, оказывает достаточно сильное влияние на фармакокинетику.

Препараты, подвергающиеся атаке на всей протяженности своего пути по организму, в некоторых случаях могут полностью поменять свое химическое строение. Конечно, после разрушения лекарства (очень повезет, если при этом не образуются ядовитые вещества) его концентрация падает, а соответственно, и действие ослабевает. Получается, что все процессы, начиная от всасывания и заканчивая выведением, происходят внутри у принявшего таблетку человека одновременно.

Каким же образом организм освобождается от лекарства, которое выполнило свою работу? Каков итог длинного и запутанного пути, который проходит таблетка? Покидать организм лекарства могут по-разному. Свой вклад в выведение остатков таблетки, которые уже были отработаны, вносят кишечник и  почки, кожа и легкие, а также слюнные железы. Первое место, конечно же, стоит отвести почкам. Они являются своего рода высокопроизводительными биологическими фильтрами, которые непрерывно очищают организм от значительной части шлаков, с одной стороны отбирая, с другой возвращая нам полезные соединения, необходимые для полноценной жизнедеятельности.

ЖКТ первым делом выделяет вещества, переварившиеся с пищей. К ним же добавляются выделения печени и поджелудочной железы. Затем вместе со слезами и слюной выходит небольшое количество шлаков. Другие пути выхода продуктов распада таблетки не так важны.

Хочется надеяться, что вы уяснили, что влияние медикаментозных препаратов на организм выходит за рамки простой схемы «принял – подействовало». То, как будет действовать тот или иной препарат на конкретного человека, зависит от его индивидуальных особенностей. В особенности это справедливо в отношении препаратов, которые затрагивают гормональную систему (сюда же входят и любимые культуристами стероиды). Не рассчитывайте, что, приняв такую же дозу препарата, как ваш сосед по залу, вы получите аналогичный ему результат. У каждого собственное количество рецептов, они по-своему активны, различаются также и характеристики почек и печени. Даже простые на первый взгляд медикаменты вроде аспирина порой по-разному воздействуют на организм. Не уподобляйтесь мусорному баку, которому безразлично, какого рода «мусор» в нем окажется.